阿司匹林新用途
阿司匹林的新用途 许吉敏 摘要:目的:为了了解阿司匹林除了在解热镇痛的基础之外的新用途,给原有适应症基础上提供参考。方法:查找了与阿司匹林相关的期刊与文献进行综诉。结果:通过其药源疾病的作用机制,了解阿司匹林的新用途。结论:阿司匹林是一个经济实惠、用途广泛的药物。
关键词:阿司匹林;药源疾病;开发新的用途
0 前言 啊司匹林诞生于 1899 年,早在四十多年前,弗雷德里克-热拉尔就成功研制成功了田乙酰水杨酸,在当时的情况写并没有引起多大的轰动效应。四十多年后德国化学家 Flicus-hulman 为他父亲治疗了风湿关节炎,疗效极好。1897,首次合成了阿司匹林的主要成分是 Felix Hoffman,但他在著名的化学家 Artur aixing Green 的指导下,充分利用我的技术 U AI Xing Green 提出的参考。方法:查找与阿司匹林和摘要相关的杂志。结果:通过其药源疾病的作用线才取得成功的。[1] 阿司匹林经过近百年的使用研究,已经并列成为了医药史上的三大经典药物,而如今它依旧在解热镇痛和抗炎方面有着突出的贡献,鸡血发挥它的共用。在临床抗血小板聚集也是首个。剂量较小的阿司匹林可适用于预防心血管疾病和短暂的缺血性疾病的发作,比如说像脑血栓、冠心病、心肌梗塞、手术后血栓避免的这类疾病。
阿司匹林用药效果奇佳、治病速度一流、性价比非常高,世界上很多国家都研究过,并得知它可以有效地延缓与解决动脉硬化癌症老年痴呆等带来的身体疾病与不方便,这才让世界重新认识了她。不过因为它的副作用,使其临床使用有了显著限制。所以,更深层次的了解它运用它研究它具有重要意义。
1 阿司匹林药源性疾病的作用机制 Vanderbilt 大学研究组找到将阿司匹林化学结构加以改造,即将乙酰水杨酸中的乙酰氨基和羧基进行改造,所成的化合物抑制COX-2的作用比抑制COX-1的作用厉害十五倍。如今科学家们已经合成了具有含有硝基的 aspl,经过多次临床发现,掺杂了硝基的阿司匹林在抗炎效果上有更大的功效,因此我们能够知道本质上的变化,
依然能够在解热抗炎与阵痛方面有很强的资料性能,,能够有效地减小它本身的副作用。[2] 1.1 阿司匹林引起的胃肠疾病 药物口服后,经过胃肠道吸收后,基本作用于全身,或作用于胃部。为了防止对胃肠道的刺激,也可以采取维生素 K;和 antiacids Wei Shuping 相同的服务。阿司匹林可以抑制环氧化酶,并不能改变前列腺 glandins,前列腺素是炎症物质,所以阿司匹林和其他非甾体类抗炎药的解热、抗炎作用。但前列腺素产品具有凝血乐趣功能,抑制合成,胃肠道出血,大量服用后长期,会导致消化道等部位的障碍。
1.2 阿司匹林的哮喘 人们在谈论药物与身体之间的关系时候,最先开始的便是肠胃、肝脏作为药物转运、代谢排泄的特定地点,大部分的人却忽视了肺脏。通过时间我们可以知道,在我们的肺脏内部同样的拥有很多了类酶,他们能够很好的将某些药物分解。阿司匹林哮喘严重哮喘患者在小时内服用阿司匹林。前列腺素的作用机制。由于其抑制环氧合酶,也抑制 PRostaglandin 生物合成途径,因为四的花生四烯酸合成前列腺素是完全封闭的,生产,白三烯慢反应物质,可引起支气管平滑肌强而持久的收缩肌。
2 阿司匹林的新用途 2.1 防止恶性肿瘤
科学家发现,有助于阻止肿瘤生长,降低癌症转移风险的酶是阿司匹林最近能够运用到的地方。有相关报道证明,英国将开始临床试验是否对在世界上最大的可以防止癌症复发。据英国广播公司报道,英国将有约 1 万 1000 人患上早期结肠癌、乳腺癌、前列腺癌胃癌、食管癌和人都会参与本实验。临床试验由英国慈善癌症研究中心和国家卫生研究院研究服用阿司匹林的患者每 5 年服用一次阿司匹林。不同剂量的研究者和服用药物(False 安慰剂)进行比较,并检查是否癌症复发。临床实验结果将在英国100多家医院进行,在早期癌症患者或许多患者已治愈的参与,测试将持续 12 年。每天服用药物将也带来健康问题的系列,因为它可能会造成副作用,如胃溃疡和出血。试验的首席研究员 Langley Ruth 教授笑着说:“有一些有趣的研究表明,搜索将能够延缓或预防早期复发,但不是随机的证据。本实验旨在解决人的问题。[ 3 ] 2.11 防治大肠癌
通过试验数据我们了解到,阿司匹林对直肠、结肠癌、常规阿司匹林组、结肠癌、直肠癌的发病率或死亡率有一定的疗效,降低了大约一半左右。癌症预防可能通过阻断环氧合酶和前列腺素合成减少,合成了具有白细胞介素四和脂合酶活性的花生四烯酸。能够有效抗增殖,有效地抑制了细胞繁衍[ 4 ] 2.12 防治肺癌 阿司匹林能够通过降低 COX-2,从而破坏细胞的正常周期并且能够将细胞带入死亡深渊,来有效地抵制肺腺细胞的繁衍与生存 2.13 防治胃癌 有人发现阿司匹林能抑制幽门螺旋杆菌生长,幽门螺旋杆菌与胃癌的发生有着密切的联系。研究资料分析表明,阿司匹林在与相关的胃癌风险下降了 22%,在胃癌低发区经常使用阿司匹林和非甾体类抗消炎药,能够有效的防治恶性化的风险远比获得性的益处多的多。
2.14 防止皮肤癌 澳大利亚将临床上用于头疼病症的阿司匹林用在心脏病的临床上发现同样具有效果,同时还能够有效的缓解皮肤癌的滋生。这是由于阿司匹林抑制并压死了环氧酶的蛋白质[5] 2.2 防治阿尔茨海默病(又称老年痴呆症)
阿尔茨海默病是一种临床综合症,主要表现未记忆、认知和行为障碍及人格改变等。现有多种不同作用防治老年痴呆的药物,但是其疗效却不是十分理想。而阿司匹林非甾体抗炎药对该病有改善智能损害、延缓其症状发展的作用。
据纽约市爱因斯坦乍得学校。利普顿博士的研究发现,由于中央炎症加重阿尔茨海默病,以及患者服用阿司匹林的时间(如关节炎,心脏病),患老年痴呆症的几率大大降低,其机制可能与以下几个方面有关:1 阿司匹林可以预防炎症过程的二方法:2 阿司匹林可能延缓老年人认知功能的下降,有助于预防和治疗老年痴呆症。迈阿密大学医学博士查尔斯。约翰尼詹金斯求助:阿司匹林在老年人中的认知下降率比一般人低。所以,不仅 aspirinbeneficial 对老年痴呆患者,但也有一个在 N 极显著影响一些老年患者。在阿尔茨海默氏症患者脑部出现免疫异常也指出,广岛大学内科学教授在日本 bloven 药,阿司匹林和抗炎药可以纠正这种异常。美国家庭医生杂志指出,感染是老年痴呆的病因之一,因为环阿司匹林的分解水解酶可
以抑制前列腺素 2(COX-2)的合成活性,因此,可以抑制前列腺素的合成,并通过治疗炎症等机制来 P 防止和治疗老年痴呆症。[ 6 ] 2.3 预防妊娠高血压综合症 妊娠高血压综合症主要症状有高血压、蛋白尿、子痫、水肿,发生率在 10%左右因为原因不清楚,暂时不能做到完全避免。其机理口服可能是因为它抑制了具有收缩血管作用胡物质促凝血素 TXA2 的产生,使其具有舒张血管作用的前列腺素 I2之间的平衡恢复正常 2.4 防先兆子痫 近期研究发现,妊娠高血压综合患者血液栓素 A2 相对偏高,血小板聚集性增强及血粘度增加。而小剂量的阿司匹林改善血栓素 A2 与前列腺素之间的平衡,产生抗血小板聚集作用,所以可以预防先兆子娴。
2.5 治疗偏头疼急性发作 阿司匹林是治疗偏头痛急性发作的有效药物,阿司匹林可抑制 A2 的合成,抑制血小板和血小板因子的聚集开始发现有偏头疼的病症的时候使用,便能够很好的减轻疼痛。阿司匹林在头疼发作时口服使用 0.33g/d,如效果不理想可每 8h 口服 0.3g,在最开始拥有偏头痛的时候要是用药的话就可以很好地缓解疼痛并且能够清醒脑子。[7] 2.6 防治糖尿病及其并发症 阿司匹林因为其很好的降糖功能,现在作为辅助性药物应用在很多治疗糖尿病病人的临床案例当中。
含有 2 型糖尿病的淀粉样肽,由细胞毒性引起淀粉样蛋白沉积,诱导细胞功能退化,而阿司匹林可作为维持细胞功能的药物减缓体内细胞功能的退化。凝血功能的进展与患者的分泌明显增加,从而增加血小板凝集。
数据显示:阿司匹林男性,心脏病的发病率不到一半,而男性糖尿病患者,心脏病的发病率明显下降。阿司匹林预防糖尿病的原因心脏病,部分是因为阿司匹林环氧合酶通过血小板的乙酰化,凝血酶原通过阻断生产。[ 8 ] 2.7 预防老年白内障
有报道显示,持续口服微少的肠溶阿司匹林,能够有效抑制并且能够预防老年性白内障的病状养成,通过有些国家的实验证明,身上带有类风性湿关节炎的患者在
长时间口阿司匹林的情况下,其白内障的发病情况很显然要小得多。是因为阿司匹林ASA 降血糖、降血浆色素氨酸和对丙醛生长性能的有效控制有直接的影响,才能够有效控制晶状体蛋白病变,抵抗和抑制白内障的发病情况.[9] 2.6 低多种眼科疾病 阿司匹林可以有效地抑制角膜组织糖原的分裂生存,这样角膜组织便能够持久的拥有记忆性能,推迟角膜衰老的过程,同样的她也能有效地缓解角膜炎、白内障、葡萄膜炎和巩膜炎一系列的病症。经过多次的参与经验显示,若是将阿司匹林增加进去将会缩小白内障一半以上的发病率。[10] 2.7 预防氨基糖苷类抗生素对内耳的损害
根据现在的研究发现,阿司匹林对听力的治疗也有着一定的疗效。其主要机理是在使用氨基糖苷类抗生素使与阿司匹林的联合应用,他会进入身体,氨基糖苷类元素结合体基分子的性质变得极不稳定的自由基,可以发爱所有接近 DS 内耳毛细胞的纤毛细胞,有一定程度的损害。毛细胞受到威胁的同时,内耳也同时丢掉了识别声音的能力,最后有可能极大程度的损伤自身听力,丧失原本的性能。阿司匹林可以自动降解变为水杨酸盐,这可是个好东西,他可以抵制一种自由基的活性和生存几率,这种自由基会导致抗生素病变而形成耳聋。然后就会起到意想不到的抑制效果[11] 2.8 防治冠心病 小剂量的阿司匹林具有抗凝血的特性,可抑制血小板的释放反应与凝集作用,防止其血栓的形成。冠心病患者的血粘度比一般人的血粘度较高,而冠状动脉不疏通的地方形成血栓则会更常见,这就会恶化病人的病情,再严重的情况便是患者会因为心肌梗塞而失去生命。在这时候阿司匹林的作用就凸显出来了,他能够有效地减少血小板膜环氧酶,抑制血栓素 TAT2 的存活几率以及生长,附近的动脉内组数暗星血栓的出现次数明显比以前少了很多,得到了抑制作用,有过新闻报道说,以前有过心肌梗塞病例的人,持续一段时间的服用阿司匹林情况下,这种病情能够有效地被抑制,再次发病的几率也降低了大于百分之二十。很多地方,如美国大约 90%的心肌梗塞患者,出院后都给予口服小剂量的阿司匹林,进行持续的预防治疗。小剂量的阿司匹林被证明在预防心肌梗塞死、动脉血栓及动脉粥样硬化等疾病是切实有效的。当冠心病患者在急性发作时,服用阿司匹林也是有特效的,但是嚼服阿司匹林比直接吞服的
效果更加明显有效[12] 2,.9 阿司匹林可增强机体免疫力和抗衰老 应用了这么多年的阿司匹林可以有效地增强免疫力分子-干扰素和白细胞介素-1 的生成情况。干扰素的本质是一种蛋白,她拥有一些很厉害的功能,比如像抗病毒、影响细胞生长和分化、调节免疫功能这类,她是效应 t 淋巴细胞分泌出来。而白细胞介素是由致敏 T 淋巴细胞产生的具有免疫作用的活性物质,可以有效地提高相关联的免疫细胞的活性能力及功效,同时的干扰素同白介素因为两者之间产生了影响作用而引发了细胞因子的产生,能够顺带着将许多无关的活性细胞以及与带动免疫活性细胞租用的补充作用。在经过多次运用实验的过程结果之后我们可以看到,提高免疫能力只是阿司匹林拥有的奇妙能力中的一个,他同时还可以高效地缓解年过古稀的人由于新陈代谢减慢而引起的记忆能力下降,大脑识别物体能力的延缓,阿司匹林还有一个很强大的功能就是能够持续保持人身上角膜组织的记忆恢复能力。本质上来说是由于角膜组织中的糖的活性被阿司匹林削弱了。提高了本体角膜组织的记忆恢复能力,推迟人体新陈代谢的进程,同时也能适当的减少白内障病变的发病率。
3 展望 阿司匹林可以说是西药中的中药产品。人们对其的研究从未停止过。在阿司匹林的用途研究创新的道路上人们也在不断的前行,应用在临床上的次数也越来越多,其所有的药源性疾病也在不断更新。人们应该及时发现和总结,只抓住能被人们所利用的好的地方,那些不好的就尽力排除掉,这样便可以让其将自己的价值最大程度的发挥出来 从长远来看,随着我国的医疗卫生体系的完善,生产企业管理和技术水平的不断提高,阿司匹林的发展前景一片大好。
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